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去氫甲孕酮為一高效黃體激素,除與雌激素配伍用作口服避孕藥外,單獨使用本品作為速效避孕藥。本品從胃腸道吸收,主要從尿液排出,也可以從糞便排出,代謝物為葡糖醛酸甙。雖然本品(醋酸甲地孕酮)對子宮內膜癌的抗腫瘤效應的確切機制尚不明了,但一般認為是通過腦垂體的抗孕酮效應。

 

1 去氫甲孕酮 -基本資料

藥物名稱:去氫甲孕酮
英文名稱:Megestrol
藥物別名:醋酸甲地孕酮、去氫甲酮、去氫甲孕酮
英文別名:Minigest、Niagestin、Ovaban、Ovarid、Volplan
分類:激素治療類

2 去氫甲孕酮 -藥理作用

去氫甲孕酮去氫甲孕酮
由於將孕酮類藥劑直接注入於子宮內膜腔內造成的明顯變化所引起的效應。同樣,本品對乳腺癌的抗癌效應的作用機制也不清楚。但通過實驗證明甲地孕酮對3T3-L1成纖維細胞有促進分化作用,使前脂肪細胞轉變為脂肪細胞。這一對脂肪細胞的促進分化作用可能提示甲地孕酮在活體的作用機制。

去氫甲孕酮為一高效黃體激素,除與雌激素配伍用作口服避孕藥外,單獨使用本品作為速效避孕藥。本品從胃腸道吸收,主要從尿液排出,也可以從糞便排出,代謝物為葡糖醛酸甙。雖然本品(醋酸甲地孕酮)對子宮內膜癌的抗腫瘤效應的確切機制尚不明了,但一般認為是通過腦垂體的抗孕酮效應。也有證據提示對子宮內膜的局部作用。

用合成的去氫甲孕酮治療乳腺和前列腺癌一個明顯的副反應是增強食慾,體重增加,且不一定伴有液體瀦留。雖與激素對腫瘤的療效是無關的,但這是一個有利的副反應。

3 去氫甲孕酮 -適應症

去氫甲孕酮子宮
治療月經不調、功能性子宮出血、子宮內膜異位症;晚期乳腺癌和子宮內膜腺癌;亦可作為短效復方口服避孕片的孕激素成分。1.用於避孕,還可治療痛經、功能性子宮出血、子宮內膜異位症等。2.本品適用於晚期乳癌和子宮內膜癌作為姑息性治療(即治療複發性、不能手術的或已轉移的癌症患者)。

去氫甲孕酮不能取代目前已被接受的治療措施,諸如外科手術,放療或化療。3.服用甲地孕酮能提高食慾、增加體重。可妥善控制癌症病人的厭食及惡液質,從而提高癌症患者的生活質量。

4 去氫甲孕酮 -用法用量

去氫甲孕酮甲地孕酮
口服①治療閉經,一次4mg,一日2~3次,連服2~3日,停葯2~7日,即有撤退性出血;②治療功能性出血,一次4mg,每8小時一次,每3日減量一次,減量不超過原劑量的1/2,直至每日維持量4mg,共20日;③治療子宮內膜異位症,一次4mg,一日2次,連服7日後改為每日3次,每次4mg,7日後再改為每日2次,每次8mg,再服7日,然後增至每日20mg,6周為一療程;④乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,連續2個月;⑤子宮內膜癌,一次10~80mg,一日4次,一日量40~320mg,連續2個月。

5 去氫甲孕酮 -不良反應

去氫甲孕酮甲地孕酮過量可導致血小板
少數病人出現頭暈,噁心,嘔吐,偶有不規則出血。用甲地孕酮治療癌症時,體重增加、水腫、噁心、子宮痙攣和類似庫欣綜合征等不良反應發生率很高,也有少量病例出現血壓上升、血栓、頭痛、呼吸困難、陰道出血、神經質、出汗、頭昏、胃腸道綜合征、皮疹、血小板減少。

在一項Ⅱ期的臨床研究中使用高劑量(每日480~1600mg)的甲地孕酮治療47名晚期乳腺癌的絕經病人,在平均6個月(2~12)的治療期內,不良反應發生率為:增重38例,浮腫16例,呼吸困難10例,高血壓8例,便秘8例,高血糖6例,尿頻5例,腹瀉3例,胃腸不適3例,充血性心衰2例,靜脈炎2例,胸悶2例。

47名病人中有6例不良反應嚴重。另一研究為67例高危的Ⅰ期或Ⅱ期(結節性)的黑色素瘤的病人,每日4次,每次80mg甲地孕酮,主要的不良反應是體重增加,服藥組為8.2kg,對照組2.6kg,3例出現陽萎和性慾下降,但甲地孕酮的存活期達到7.6年而對照組僅為2.6年。血栓栓塞包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞罕見報道。

其它的不良反應:噁心與嘔吐、水腫、月經崩漏、氣急、腫瘤、擴大脫髮、腕管綜合征與皮疹。

6 去氫甲孕酮 -禁忌

去氫甲孕酮血栓患者慎用
肝腎病,乳房腫塊者忌用。子宮肌瘤及高血壓患者慎用。在妊娠的頭四個月內不應服用孕酮類藥物。曾有在妊娠頭三個月內,用孕酮類藥劑防止習慣性流產或治療先兆流產。尚無足夠的證據證實此種用法是有效的。相反,有證據提示,在妊娠的頭四個月內應用孕酮類對胎兒有潛在性傷害。

大多數婦女的流產是由於卵子有缺陷,不能期望孕酮類藥劑對此種卵產生影響。此外,對帶有缺陷性受精卵細胞的孕婦服用這類孕酮製劑,由於其鬆弛子宮作用,可引起自發性流產。所以,在妊娠的頭四個月內,不應服用。具有血栓性靜脈炎病史病員慎用。

7 去氫甲孕酮 -片劑製劑

去氫甲孕酮甲地孕酮
醋酸甲地孕酮片:本品為孕激素對垂體促性腺激素的釋放有一定的抑制作用,但比左炔諾孕酮和炔諾酮為弱。不具有雌激素和雄激素樣活性,但有明顯抗雌激素作用。與雌激素合用,抑制排卵。動物致畸試驗表明對家兔具有死胎率增加和致畸作用。本品為糖衣片。

用法用量:口服:1)治療閉經(雌激素水平足夠時),一次4mg,一日2-3次,連服2-3日,停葯2周內即有撤退性出血;2)治療功能性子宮出血,一日4mg-8mg,共20天,開始自月經第5天服或同於1);3)治療子宮內膜異位症,一次4mg-8mg,一日1-2次,自月經第5天服,連服3-6個月;4)乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,連續2個月;5)子宮內膜癌,一次10-80mg,一日4次,一日量40-320mg,或一次160mg,每日一次。

8 去氫甲孕酮 -成品製劑

去氫甲孕酮細胞間質
醋酸甲地孕酮分散片:本品為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同,可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結合,抑制瘤細胞生長。此外,還可拮抗糖皮質激素受體,干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。本品為白色片。

不良反應:與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報道,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1~2%。偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

去氫甲孕酮血漿蛋白
注意事項:對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測,對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術后輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。由於在妊娠起首四個月內,應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害,故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用,哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

9 去氫甲孕酮 -膠囊製劑

去氫甲孕酮卵巢
醋酸甲地孕酮膠囊:本品為半合成孕激素衍生物,對激素依賴性腫瘤有一定抑制作用。其作用機理與甲孕酮相同,可能是通過對垂體促性腺激素分泌的影響,控制卵巢濾泡的發育及生長,從而減少雌激素的產生。作用於雌激素受體,阻止其合成和重新利用,干擾其與雌激素的結合,抑制瘤細胞生長。此外,還可拮抗糖皮質激素受體,干擾類固醇激素受體與細胞生長分化相關的調節蛋白間的相互作用。本品為膠囊劑,內容物為白色顆粒。

不良反應:與其它孕酮類藥物相似,但一般較輕。體重增加為本品常見不良反應,是由於體內脂肪和體細胞體積增加所致,而不一定伴有液體瀦留。對於晚期癌症惡病質及體重下降患者,這種副作用常常是有益的。血栓栓塞現象罕見報道,包括血栓性靜脈炎及肺動脈栓塞。其它反應可引起乳房疼、溢乳、陰道流血、月經失調、臉潮紅。也有腎上腺皮質醇作用,滿月臉、高血壓、高血糖。子宮出血發生率為1~2%。偶見噁心及嘔吐,罕見呼吸困難、心衰、皮疹等反應。

去氫甲孕酮硅膠
注意事項:對接受本品治療的患者應進行常規的密切監測,對未控制的糖尿病及高血壓患者需小心使用。不主張用於乳腺癌的術后輔助治療。禁用於妊娠診斷試驗。由於在妊娠起首四個月內,應用孕酮類藥物對胎兒有潛在性傷害,故不推薦使用本藥物。本品對新生兒具有潛在的毒害作用,哺乳期婦女用藥期間應停止哺乳。

甲地孕酮硅膠避孕環:本硅膠環中所含甲地孕酮能持續、恆定、低量釋放(每天約150μg),經陰道粘膜吸收,發揮長效避孕作用。主要能增加宮頸粘液稠度,不利於精子穿透,同時抑制子宮內膜發育,使內膜萎縮,不利於孕卵著床。本環可連續使用一年,避孕效果好。
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